Mahsulotlar

Telitromitsin birinchi marta Germaniyada nafas olish yo'llari infektsiyalari, jumladan, jamoat tomonidan orttirilgan pnevmoniya, surunkali bronxitning o'tkir bakterial kuchayishi, o'tkir sinusit va tonzillit/faringit uchun kuniga bir marta og'iz orqali yuborish uchun davolash sifatida ishlab chiqarilgan.Tabiiy makrolid eritromitsinning bu yarim sintetik hosilasi sotiladigan birinchi ketolid bo'lib, L-kladinoz guruhi o'rniga C3-ketonga ega bo'lgan yangi antibiotiklar sinfidir.14 a'zoli halqali antibakterial vosita bakterial ribosomalarning 50S subbirligining ikkita domeniga bog'lanib, bakterial oqsil sintezini oldini oladi.U keng tarqalgan nafas yo'llarining patogenlariga, jumladan Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis va Streptococcus pyogenes, shuningdek, boshqa atipik patogenlarga qarshi kuchli in vitro faolligini ko'rsatadi.3-keto guruhi kislotalilik barqarorligini oshiradi va makrolidlar bilan tez-tez kuzatiladigan makrolid-linkozamid-streptogramin B qarshiligini kamaytiradi.O'zgartirilgan C11-C12 karbamat qoldig'i nafaqat ribosomalarning bog'lanish joyiga yaqinlikni oshiradi, balki esteraza gidroliziga qarshi birikmani barqarorlashtiradi va ma'lum patogenlarda mef geni tomonidan kodlangan oqim pompasi orqali hujayradan makrolidlarni yo'q qilish tufayli qarshilikni oldini oladi. .Telitromitsin ham raqobatbardosh inhibitori, ham CYP3A4 substrati hisoblanadi.Biroq, troleandomitsin kabi bir nechta makrolidlardan farqli o'laroq, u potentsial gepatotoksik bo'lgan CYP P-450 Fe2+-nitrozoalkanning barqaror inhibitiv metabolit kompleksini hosil qilmaydi.Preparat yaxshi muhosaba qilinadi va o'pka to'qimalariga, bronxial sekretsiyalar, bodomsimon bezlar va tupuriklarga yaxshi tarqaladi.Polimorfonyadroli neytrofillarning azurofil granulalarida yuqori darajada konsentratsiyalanganligi ma'lum bo'lib, bu uning fagotsitozlangan bakteriyalarga yetkazilishini osonlashtiradi.