Mahsulotlar

Orol hujayralari disfunktsiyasining ikki tomonlama nuqsoni va insulin qarshiligi bilan tavsiflangan T2DM ni davolashga yondashuvlar oshqozon osti bezi tomonidan insulin sekretsiyasini kuchaytiruvchi vositalar (sekretagoglar), maqsadli organlarning insulinga sezgirligini oshiradigan vositalar (sensibilizatorlar) va oshqozon-ichak traktidan glyukozaning so'rilishini kamaytiradigan vositalar. Liraglutid, GLP-1 retseptorlari agonisti bozorga chiqadi, GLP-1 ga 97% homologiyaga ega, faqat ikkita aminokislota o'zgarishi va yog' kislotasi yon zanjiri qo'shilishi bilan.Xususan, 34-pozitsiyadagi lizin arginin bilan almashtirildi va 26-pozitsiyadagi lizin glutamoil spacer orqali C16 atsil zanjiri bilan o'zgartirildi.Liraglutid DPP-4 degradatsiyasiga chidamliligini misellalar hosil qilish va albumin bilan bog'lanish moyilligidan oladi.Kunning birinchi va oxirgi ovqatlaridan oldin kuniga ikki marta teri ostiga in'ektsiyani talab qiladigan oldingi eksenatiddan farqli o'laroq, liraglutid kuniga bir marta davolash rejimi sifatida tasdiqlangan va glyukemik nazorati etarli bo'lmagan bemorlarda metformin yoki sulfoniluriya bilan birgalikda ishlatilishi mumkin. monoterapiya yoki kombinatsiyalangan dual terapiya.Shuningdek, glisemik nazorati etarli bo'lmagan bemorlarda metformin va tiazolidindionning ikki tomonlama terapiyasi bilan birgalikda tasdiqlangan.Liraglutid insonning klonlangan GLP-1 retseptorlari uchun 61 pM (GLP-1 uchun EC50 = 55 pM) bog'lovchi kuchini ko'rsatdi.