Geparin natriy Cas: 9041-08-1 oq yoki deyarli oq, gigroskopik kukun
| Katalog raqami | XD90184 |
| Mahsulot nomi | Geparin natriy |
| CAS | 9041-08-1 |
| Molekulyar formula | C12H17NO20S3 |
| Molekulyar og'irlik | 591,45 |
| Saqlash tafsilotlari | 2 dan 8 ° C gacha |
| Uyg'unlashtirilgan tarif kodi | 30019091 |
Mahsulot spetsifikatsiyasi
| Tashqi ko'rinish | oq yoki deyarli oq, gigroskopik kukun |
| Assay | 99% |
| Maxsus aylanish | Quruq mahsulotlar +50 ° dan kam bo'lmasligi kerak |
| pH | 5,5 - 8,0 |
| Bakterial endotoksin | Geparinning xalqaro birligi uchun 0,01 IU dan kam |
| Qoldiq erituvchi | Tepalik maydonini hisoblash bilan ichki standart usuliga ko'ra, metanol, etanol, aseton va o'z navbatida 0,3%, 0,5% yoki undan kam. |
| Yonayotganda qoldiq | 28,0%-41,0% |
| Natriy | 10,5-13,5% (quruq modda) |
| Protein | < 0,5% (quruq modda) |
| Azot | 1,3%-2,5% (quritilgan modda) |
| Nukleotid aralashmalar | 260nm<0,10 |
| Og'ir metall | ≤ 30ppm |
| Eritmaning tiniqligi va rangi | Eritma shaffof rangsiz bo'lishi kerak;Loyqalik, ultrabinafsha ko'rinadigan spektrofotometriya, 640 nm to'lqin uzunligida absorbansni aniqlash kabilar 0,018 dan oshmasligi kerak;Rang kabi standart kolorimetrik suyuqlik sariq rang bilan solishtirganda chuqurroq bo'lmasligi kerak |
| Tegishli modda | Dermatan sulfat va xondroitin sulfat yig'indisi: mos yozuvlar eritmasi bilan olingan xomatogrammadagi mos keladigan tepalik aerasidan ko'p emas.Boshqa har qanday nopoklik: determatan sulfat va xondroitin sulfat tufayli cho'qqidan tashqari hech qanday cho'qqilar aniqlanmaydi. |
| anti-FXa/anti-FIIa | 0,9-1,1 |
| Suyuqlik xromatografiyasi | Xromatogrammadagi nazorat namunasi eritmasi, dermatan sulfat (cho'qqi balandligi va geparin va dermatan sulfat) cho'qqi vodiysi balandligi nisbati 1,3 dan kam bo'lmasligi kerak, sinov eritmasi bilan olingan saqlash muddati va shakli bo'yicha olingan xromatogrammadagi asosiy cho'qqiga o'xshash. mos yozuvlar yechimi.Saqlash vaqti nisbiy og'ish 5% dan oshmasligi kerak |
| Molekulyar og'irlik va molekulyar og'irlik taqsimoti | Og'irligi o'rtacha molekulyar og'irligi 15000 - 19000 bo'lishi kerak. 24000 dan ortiq sinfning molekulyar og'irligi 20% dan oshmasligi kerak, molekulyar og'irligi 8000 - 16000 molekulyar og'irligi 24000 - 16000 nisbatdan kam bo'lmasligi kerak. 1 dan |
| quruq vazn yo'qotish | ≤ 5,0% |
| Mikroorganizmlar | Umumiy hayotiy aerob miqdori: <10³cfu/g.Zamburug'lar/xamirturush <10²cfu/g |
| anti-faktor IIa | ≥180 IU/mg |
Geparin, natriy tuzi geparin polimeri bo'lib, antitrombinni faollashtirish orqali o'zining asosiy antikoagulyant ta'sirini keltirib chiqaradi.Ushbu faollashuv ATIII ning konformatsion o'zgarishiga olib keladi va uning reaktiv sayt aylanishida moslashuvchanlikni oshirishga imkon beradi.Geparin yuqori darajada sulfatlangan glikozaminoglikan bo'lib, qon pıhtılarının oldini olish uchun ma'lum.Geparin, natriy tuzi ham RyR va ATIII faollashtiruvchisi hisoblanadi.
Fizik va kimyoviy xossalari: Geparin natriy oq yoki deyarli oq kukun, hidsiz, gigroskopik, suvda eriydi, etanol va aseton kabi organik erituvchilarda erimaydi.U suvli eritmada kuchli manfiy zaryadga ega va ba'zi kationlar bilan qo'shilib molekulyar komplekslar hosil qilishi mumkin.Suvli eritmalar pH 7 da barqarorroq.
Antikoagulyant: Geparin natriy antikoagulyant, mukopolisakkarid, glyukozamin sulfatning natriy tuzi bo'lib, cho'chqa, qoramol va qo'ylarning ichak shilliq qavatidan olinadi va inson tanasidagi mast hujayralari tomonidan chiqariladi.Va tabiiy ravishda qonda mavjud.Geparin natriy trombotsitlar agregatsiyasi va yo'q qilinishini oldini olish, fibrinogenning fibrin monomeriga aylanishini inhibe qilish, tromboplastin hosil bo'lishini inhibe qilish va hosil bo'lgan tromboplastinga qarshilik ko'rsatish, protrombinning trombin va antitrombinga aylanishini oldini olish funktsiyalariga ega.Geparin natriy in vitro va in vivo qon ivishini kechiktirishi yoki oldini olishi mumkin.Uning ta'sir qilish mexanizmi juda murakkab va koagulyatsiya jarayonining ko'plab bo'g'inlariga ta'sir qiladi.Uning vazifalari quyidagilardan iborat: ①tromboplastinning shakllanishi va funktsiyasini inhibe qiladi, shu bilan protrombinning trombinga aylanishini oldini oladi;②yuqori konsentratsiyalarda u trombin va boshqa koagulyatsion omillarni inhibe qilish, fibrinogenning fibrin oqsiliga aylanishini oldini olish ta'siriga ega;③ trombotsitlarning to'planishi va yo'q qilinishini oldini oladi.Bundan tashqari, geparin natriyning antikoagulyant ta'siri hali ham uning molekulasidagi salbiy zaryadlangan sulfat radikali bilan bog'liq.Protamin yoki toluidin ko'k kabi musbat zaryadlangan gidroksidi moddalar uning manfiy zaryadini neytrallashi mumkin, shuning uchun uning antikoagulyantini inhibe qilishi mumkin.ta'sir.Geparin lipoprotein lipazani in vivo faollashtirishi va chiqarishi, triglitseridni va chilomikronlarning past zichlikdagi lipoproteinini gidrolizlashi mumkinligi sababli, u ham hipolipidemik ta'sirga ega.Geparin natriy o'tkir tromboembolik kasalliklarni, tarqalgan intravaskulyar koagulyatsiyani (DIC) davolash uchun ishlatilishi mumkin.So'nggi yillarda geparinning qon lipidlarini olib tashlash ta'siri borligi aniqlandi.Vena ichiga yuborish yoki chuqur mushak ichiga yuborish (yoki teri ostiga yuborish), har safar 5000 dan 10 000 donagacha.Geparin natriy kamroq zaharli va o'z-o'zidan qon ketish tendentsiyasi geparinning dozasini oshirib yuborishning eng muhim xavfi hisoblanadi.Og'iz orqali samarasiz, uni in'ektsiya yo'li bilan yuborish kerak.Mushak ichiga yuborish yoki teri ostiga yuborish ko'proq bezovta qiladi, vaqti-vaqti bilan allergik reaktsiyalar paydo bo'lishi mumkin va dozani oshirib yuborish hatto yurakni to'xtatishga olib kelishi mumkin;vaqti-vaqti bilan vaqtinchalik soch to'kilishi va diareya.Bundan tashqari, u hali ham o'z-o'zidan yoriqlarga olib kelishi mumkin.Uzoq muddatli foydalanish ba'zida trombozni keltirib chiqarishi mumkin, bu antikoagulaza-III etishmovchiligining natijasi bo'lishi mumkin.Geparin natriy qon ketish tendentsiyasi, og'ir jigar va buyrak etishmovchiligi, og'ir gipertenziya, gemofiliya, intrakranial qonash, oshqozon yarasi, homilador ayollar va tug'ruqdan keyingi, ichki organlar o'smalari, travma va jarrohlik bilan og'rigan bemorlarda kontrendikedir.
Foydalanish: Antitrombotik ta'sirga ega protrombinning trombinga aylanishini oldini olish uchun ishlatiladigan biokimyoviy tadqiqotlar.
Qo'llanilishi: Geparin natriy - kuchli antikoagulyant ta'sirga ega bo'lgan cho'chqa ichak shilliq qavatidan olingan mukopolisakkarid biokimyoviy preparat.Maklkan qon ivish mexanizmini o'rganayotganda itlarning jigar to'qimalarida femoral mukopolisaxarid geparinni topdi.Brinkous va boshqalar.geparinning antikoagulyant ta'siri borligini isbotladi.Geparin birinchi marta klinik amaliyotda antikoagulyant sifatida ishlatilganidan so'ng, u butun dunyodan e'tiborni tortdi.Klinik foydalanishda 60 yildan ortiq tarixga ega bo'lsa-da, hozirgacha uni to'liq almashtira oladigan mahsulot yo'q, shuning uchun u hali ham eng muhim antikoagulyant va antitrombotik biokimyoviy preparatlardan biri hisoblanadi.U tibbiyotda keng qo'llaniladi.O'tkir miokard infarkti va patogen gepatitni davolash uchun ishlatiladi.Gepatit B ning samaradorligini oshirish uchun ribonuklein kislotasi bilan birgalikda ishlatilishi mumkin. Trombozni oldini olish uchun kemoterapi bilan birgalikda ishlatilishi mumkin.Bu qon lipidlarini kamaytirishi va inson immunitetini yaxshilashi mumkin.ham ma'lum ta'sir ko'rsatadi.Past molekulyar og'irlikdagi geparin natriy antikoagulyant omil Xa faolligiga ega.Farmakodinamik tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, past molekulyar og'irlikdagi geparin natriy in vivo va in vitro tromboz va arteriovenoz trombozning shakllanishiga inhibitiv ta'sir ko'rsatadi, ammo koagulyatsiya va fibrinoliz tizimiga kam ta'sir qiladi, natijada antitrombotik ta'sir ko'rsatadi.qon ketish ehtimoli kamroq.Fraksiyalanmagan geparin turli xil aminokislota glikozidlarining aralashmasi bo'lib, qon ivishini in vitro va in vivo sekinlashtirishi yoki oldini olishi mumkin.Uning antikoagulyatsion mexanizmi murakkab bo'lib, u koagulyatsiyaning barcha jihatlariga ta'sir qiladi.Shu jumladan protrombinni trombinga inhibe qilish;trombin faolligini inhibe qilish;fibrinogenning fibringa aylanishiga to'sqinlik qiladi;trombotsitlar agregatsiyasi va yo'q qilinishini oldini olish.Geparin hali ham qon lipidlarini pasaytiradi, LDL va VLDLni pasaytiradi, HDLni oshiradi, qon viskozitesini o'zgartiradi, tomir endotelial hujayralarini himoya qiladi, aterosklerozning oldini oladi, qon oqimini rag'batlantiradi va koronar qon aylanishini yaxshilaydi.
Foydalanish: biokimyoviy tadqiqotlar, protrombinning trombinga aylanishini oldini olish.
Foydalanish: Qon ivishini kechiktirish va oldini olish uchun ishlatiladi
