dCMP, 2'-Deoksisitidin 5'-monofosfat, erkin kislota CAS: 1032-65-1
Katalog raqami | XD90549 |
Mahsulot nomi | dCMP, 2'-Deoksisitidin 5'-monofosfat, erkin kislota |
CAS | 1032-65-1 |
Molekulyar formula | C9H14N3O7P |
Molekulyar og'irlik | 307.20 |
Saqlash tafsilotlari | -15 dan -20 ° C gacha |
Uyg'unlashtirilgan tarif kodi | 29349990 |
Mahsulot spetsifikatsiyasi
Tashqi ko'rinish | Qattiq |
Tahlil | 99% |
Beta-D-2'-deoksi-2'-fluoro-2'-C-metilsitidin (PSI-6130) Huh-7 replikon hujayralarida gepatit C virusi (HCV) RNK sintezining kuchli o'ziga xos inhibitoridir.HCV NS5B RNK polimerazasini inhibe qilish uchun PSI-6130 5'-trifosfat shakliga fosforlangan bo'lishi kerak.PSI-6130 ning fosforillanishi va HCV NS5B ning inhibisyoni o'rganildi.PSI-6130 ning rekombinant inson 2'-deoksisitidin kinazasi (dCK) va uridin-sitidin kinaz 1 (UCK-1) tomonidan fosforlanishi bog'langan spektrofotometrik reaktsiya yordamida o'lchandi.PSI-6130 tozalangan dCK uchun substrat ekanligi ko'rsatilgan, Km 81 mikroM va kkat 0,007 s-1, lekin UCK-1 uchun substrat emas edi.PSI-6130 monofosfat (PSI-6130-MP) mos ravishda rekombinant inson UMP-CMP kinaz va nukleozid difosfat kinaz tomonidan difosfatga va keyinchalik trifosfatga samarali fosforlangan.Yovvoyi turdagi va mutatsiyaga uchragan (S282T) HCV NS5B RNK polimerazalarining inhibisyonu o'rganildi.Yovvoyi turdagi ferment bilan PSI-61 30 trifosfat (PSI-6130-TP) uchun barqaror holatdagi inhibisyon konstantasi (Ki) 4,3 mikroM edi.2'-C-metilladenozin trifosfat (Ki = 1,5 mikroM) va 2'-C-metilsitidin trifosfat (Ki = 1,6 mikroM) bilan ham xuddi shunday natijalarga erishildi.2'-C-metiladenozinga qarshilik ko'rsatishi ma'lum bo'lgan S282T mutatsiyasiga ega NS5B PSI-6130-TP tomonidan yovvoyi turdagi kabi samarali tarzda inhibe qilingan.PSI-6130-MP ning tozalangan NS5B RNK polimeraza bilan katalizlangan RNKga kiritilishi zanjirning uzilishiga olib keldi.