Mahsulotlar

(+)-(3R,5S), tert-Butil 7-[4-(4-ftorofenil)-6-izopropil-2-(N-metil-N-metilsulfonilamino)-pirimidin-5-il]-3,5 -dihidroksi-6(E)-geptenat, R1.5 yoki tert-butil-rosuvastatin sifatida ham tanilgan, farmatsevtika sanoatida qo'llanilishi mumkin bo'lgan kimyoviy birikma. statinlar deb ataladigan dorilar.U organizmda xolesterin ishlab chiqarishda ishtirok etadigan HMG-CoA reduktaza deb ataladigan fermentni inhibe qilish orqali ishlaydi.R1.5 rosuvastatinning hosilasi boʻlib, molekulaga biriktirilgan tert-butil guruhini oʻz ichiga oladi va qoʻshimcha xususiyatlar va potentsial foyda keltiradi. R1.5 ning mumkin boʻlgan qoʻllanilishi giperlipidemiyani davolash va yurak-qon tomir kasalliklarini oldini olish uchun farmatsevtik tarkibiy qism sifatida xizmat qiladi.Rosuvastatin singari, R1.5 ham "yomon" xolesterin deb nomlanuvchi LDL xolesterin va qondagi triglitseridlar darajasini pasaytirish uchun ishlatilishi mumkin.Ushbu birikma asosiy dori bilan solishtirganda yaxshilangan farmakokinetik xususiyatlarga ega bo'lishi mumkin, masalan, bioavailability yoki mustahkamlangan barqarorlik.Bundan tashqari, tert-butil guruhi birikmaning eruvchanligi va formulasining ko'p qirraliligiga hissa qo'shishi mumkin, bu esa uni turli dori vositalarini etkazib berish tizimlari uchun mos qiladi. R1.5 dan yana bir potentsial foydalanish oldingi dorilar yoki maqsadli dori etkazib berish tizimlarini ishlab chiqishdir.Tert-butil guruhi rozuvastatinning jigar kabi ma'lum to'qimalar yoki organlarda nazorat ostida chiqarilishiga imkon beruvchi himoya guruhi sifatida harakat qilishi mumkin.Ushbu strategiya maqsadli joydagi konsentratsiyasini oshirish va maqsadli bo'lmagan to'qimalarga ta'sirini kamaytirish orqali preparatning samaradorligini oshirishi va yuzaga kelishi mumkin bo'lgan nojo'ya ta'sirlarni kamaytirishi mumkin. Bundan tashqari, R1.5 dori-darmonlarni kashf qilish va ishlab chiqishda kimyogarlar uchun qimmatli vosita bo'lib xizmat qilishi mumkin.Kompleksning murakkab tuzilishi keyingi modifikatsiyalar va derivatizatsiyalar uchun platformani ta'minlaydi.Tadqiqotchilar R1.5 dan struktura-faoliyat munosabatlarini o'rganish va kuchaytirilgan quvvat, selektivlik yoki yaxshilangan terapevtik profilga ega yangi analoglarni ishlab chiqish uchun etakchi birikma sifatida foydalanishlari mumkin.Bunday tadqiqotlar yangi va samaraliroq statinlar yoki xolesterinni kamaytiradigan boshqa vositalarni ishlab chiqishga hissa qo'shishi mumkin.Xulosa qilib aytganda, (+)-(3R,5S), tert-butil 7-[4-(4-fluorofenil)-6-izopropil -2-(N-metil-N-metilsulfonilamino)-pirimidin-5-il]-3,5-dihidroksi-6(E)-geptenat (R1.5 yoki tert-butil-rosuvastatin) farmatsevtik birikma sifatida va'da qiladi. giperlipidemiya va yurak-qon tomir kasalliklarini davolash.Uning noyob tuzilishi tert-butil guruhi bilan birgalikda farmakokinetikani yaxshilash, dori vositalarini maqsadli yetkazib berish va dori vositalarini yanada rivojlantirish imkoniyatlari kabi afzalliklarni berishi mumkin.Farmatsevtika sohasida R1.5 salohiyatini to'liq o'rganish uchun keyingi tadqiqotlar va ishlanmalar zarur.