Mahsulotlar

Yuvish vositalarining P-glikoprotein atpaza faolligiga ta'siri: bazal va verapamilga bog'liq bo'lgan faoliyatning buzilishidagi farqlar.

P-glikoprotein (P-gp), ko'p dori-darmonlarga chidamlilik fenotipi bilan bog'liq bo'lgan plazma membranasi glikoproteini turli xil amfifil dorilarning ATPga bog'liq chiqishi uchun javobgardir.Ko'p dori-darmonlarga chidamli DC-3F/ADX hujayra chizig'idan tayyorlangan membrana pufakchalaridan foydalanib, biz bazal (ya'ni dori yo'qligida) va verapamilga bog'liq bo'lgan P-gp ATPazning turli xil yuvish vositalarining erimaydigan faolligini o'rgandik. shuningdek, erituvchi, konsentratsiyalarda.Detarjan konsentratsiyasining ortib borishi bilan membrananing progressiv eruvchanligi yorug'likning tarqalishi va santrifüj tajribalari orqali kuzatildi.Erimaydigan detarjen konsentrasiyalari uchun DOC dan tashqari barcha sinovdan o'tgan yuvish vositalari P-gp ATPaz faolligini qisman inhibe qildi, bu membranalarga kiritilgan turli sinovdan o'tgan yuvish vositalarining miqdori bilan bog'liq emas.Verapamil tomonidan qo'zg'atilgan P-gp faollashuvining tahlili shuni ko'rsatadiki, P-gp ATPaz faolligi erimaydigan konsentratsiyalarda turli xil yuvish vositalari tomonidan har xil modulyatsiya qilinadi.Shunday qilib, P-gp va yuvish vositalarining o'ziga xos o'zaro ta'siri global membranani buzishdan ko'ra ko'proq sodir bo'ladi.Turli xil sinovdan o'tgan yuvish vositalarida eritilgandan so'ng, bazal P-gp ATPaz faolligi deyarli to'liq inhibe qilindi, faqat CHAPS mavjudligi bundan mustasno, bu faollikni mahalliy membranalarda o'lchanadigan darajada saqlaydi.Shu bilan birga, verapamil tomonidan qo'zg'atilgan P-gp ATPaz faollashuvi P-gpni CHAPS bilan eritish paytida yo'qolgan, ammo CHAPSni uning kritik mitselyar kontsentratsiyasidan pastroq suyultirilgandan keyin tiklangan.Ushbu kuzatishlar aralash mitsellalar ichidagi P-gp va CHAPS molekulalari o'rtasidagi o'ziga xos o'zaro ta'sirlarni ko'rsatadi.Umuman olganda, P-gp/yuvish vositalarining o'ziga xos o'zaro ta'sirini ko'rsatadigan ma'lumotlarimiz P-gp transmembran domenlarida giyohvand moddalarni tashish joylarining joylashuviga mos keladi.